Гематология и кардиология
действующее вещество
тирофибан0,250 мг
(в виде тирофибана гидрохлорида моногидрата — 0,281 мг)
вспомогательные вещества
лимонная кислота безводная — 0,16 мг; натрия цитрат дигидрат — 2,70 мг; натрия хлорид — 8,0 мг; натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота — до pH 6,0; вода для инъекций — до 1 мл
Антиагрегантное средство — ингибитор агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.25 мг/1 мл: фл. 50 мл.
Препарат Агграстат® показан для профилактики раннего инфаркта миокарда у взрослых пациентов с признаками острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (ОКСбпST) не позднее 12 ч от последнего приступа стенокардии, с изменениями ЭКГ и/или подъемом уровня сердечных ферментов.
Пациентами, которые наиболее вероятно получат пользу от лечения препаратом Агграстат®, являются те, кто подвержен высокому риску развития ИМ в течение первых 3–4 дней после появления острых симптомов стенокардии, в т.ч. например те, кто, вероятно, перенесет первичное чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) в ранние сроки, а также для уменьшения основных сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым ИМ, для лечения которого показано первичное ЧКВ.
Агграстат® применяют в комбинации с нефракционированным гепарином или ацетилсалицилловой кислотой (если она не противопоказана).
Тирофибана гидрохлорид (тирофибан) — это непептидный антагонист гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов, является ингибитором агрегации тромбоцитов. Тирофибан обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая связывание фибриногена с гликопротеиновыми IIb/IIIа-рецепторами, тем самым блокируя агрегацию тромбоцитов.
Тирофибан подавляет функции тромбоцитов, о чем свидетельствует его способность ингибировать ex vivo индуцированный АДФ и удлинять время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к исходному уровню в течение 8 ч после прекращения введения препарата.
Степень ингибирования изменяется параллельно концентрации тирофибана в плазме крови. Инфузия тирофибана в дозе 0,4 мкг/кг/мин в присутствии нефракционированного гепарина и ацетилсалициловой кислоты, приводит к более чем 70% (в среднем — 89%) ингибированию агрегации тромбоцитов ex vivo, индуцированному АДФ, у 93% пациентов и удлинению времени кровотечения в 2,9 раза во время инфузии. Ингибирование быстро достигается 30-минутной инфузией нагрузочной дозы и сохраняется во время инфузии. Схема болюсного введения нагрузочной дозы тирофибана в дозе 25 мкг/кг (с последующей 18–24-часовой инфузией поддерживающей дозы 0,15 мкг/кг/мин) в присутствии нефракционированного гепарина и пероральной антиагрегационной терапии приводила к среднему ингибированию максимальной АДФ-индуцированной агрегации через 15–60 мин после начала лечения на 92–95% при измерении с помощью световой трансмиссионной агрегометрии.
Препарат следует вводить только в/в, с помощью откалиброванного набора для инфузии с использованием стерильного оборудования.
Тирофибана гидрохлорид, концентрат для приготовления раствора для инфузий, может применяться в условиях стационара и специалистами, имеющим опыт в лечении острого коронарного синдрома.
Тирофибана гидрохлорид, концентрат для приготовления раствора для инфузий, требует обязательного разведения перед применением.
Препарат следует вводить вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением оральной антиагрегационной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Дозы
У пациентов, которые получают лечение по поводу ОКСбпST с использованием стратегии раннего инвазивного вмешательства, но у которых не планируется проведения ангиографии в течение периода от 4 до 48 ч после постановки диагноза. Препарат Агграстат® вводят в/в в 2 этапа. Первый этап начинают сразу после постановки диагноза, вводя нагрузочную дозу с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 мин. По окончании введения нагрузочной дозы, тирофибан следует продолжать вводить, поддерживая скорость инфузии поддерживающей дозы 0,1 мкг/кг/мин. Длительность инфузии поддерживающей дозы должна быть не менее 48 ч. Проведение инфузии можно прекратить при стабилизации состояния пациента и отсутствии планов проведения коронарного вмешательства. Общая длительность лечения не должна превышать 108 ч.
У пациентов с ОКСбпST, у которых планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 ч после постановки диагноза. Препарат Агграстат® следует вводить, используя начальную дозу 25 мкг/кг в виде болюсной инъекции в течение 3 мин, с последующей инфузией со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12–24 ч (минимальная длительность — 12 ч) и до 48 ч. Начало болюсного введения должно совпадать с началом проведения ЧКВ.
У пациентов с острым ИМ, которым показано первичное ЧКВ, тирофибан следует вводить, используя начальную дозу 25 мкг/кг в виде болюсной инъекции в течение 3 мин, с последующей инфузией со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12–24 и до 48 ч. У пациентов с острым ИМ болюсное введение должно быть начато в кратчайшие сроки после постановки диагноза.
Сопутствующая терапия (нефракционированный гепарин, пероральная антиагрегационная терапия, включая ацетилсалициловую кислоту). Одновременно с началом терапии препаратом тирофибана гидрохлорида следует вводить нефракционированный гепарин и проводить оральную антиагрегационную терапию, включающую, но не ограничивающуюся ацетилсалициловой кислотой (см. «Фармакодинамика»), за исключением случаев наличия противопоказаний к этой терапии.
Прием этих препаратов должен быть продолжен, по крайней мере, все время проведения инфузии тирофибана. Лечение нефракционированным гепарином начинают с в/в болюсного введения в дозе 50–60 ЕД/кг, а затем продолжают в виде инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.
В большинстве исследований, изучающих применение тирофибана гидрохлорида в качестве дополнения к ЧКВ, используют ацетилсалициловую кислоту в комбинации с клопидогрелом в качестве антиагреганта для приема внутрь. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не была установлена в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Если требуется проведение ЧКВ, введение гепарина должно быть остановлено после ЧКВ, проводники для катетеризации необходимо удалить после возвращения показателей свертываемости крови к нормальным значениям, например, когда активированное время свертывания составляет менее 180 с (обычно — 2–6 ч после прекращения приема гепарина).
Пожилой возраст. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу препарата следует снизить на 50%.
Обратитесь к инструкции по медицинскому применению для уточнения информации о разведении, дозировании и коррекции дозы.
Это лекарственное средство отпускается только по рецепту и должно приобретаться исключительно по назначению врача. У препарата есть противопоказания — перед применением обязательно изучите инструкцию по применению. Не используйте препарат, если он не был прописан вашим лечащим врачом. При приёме строго следуйте инструкции и рекомендациям врача.
На этой странице содержится информация о рецептурных лекарственных препаратах. Согласно действующему законодательству материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских и фармацевтических работников и не могут быть использованы пациентом для принятия решения о приеме препарата.
Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником?